Wenn AKG auf Probleme wie die Halbwertszeit, die Blut-Hirn-Schranke oder die Stabilität stößt und dafür „barfuß“ gehen muss, zahlt auch AKG-Ca einen Preis: Obwohl die Stabilität verbessert wurde, führt die langsame Auflösungsgeschwindigkeit zu einer verzögerten Erreichung des Höchstwerts der Blutkonzentration des Wirkstoffs, und die Zielgerichtetheit auf die Knochen ist unzureichend. AKG sowie AKG-Ca-Liposomen – auch als Lipidvesikel bezeichnet – sind ultrakleine kugelförmige Vesikel, die aus einem Film bestehen, in dem der Wirkstoff in einer Schicht aus Lipidmolekülen eingeschlossen ist. Es gibt Liposomen im Nanometer- und Mikrometerbereich. Ihre Kernstruktur besteht aus einer Doppelmembran aus Phospholipiden (dem gleichen Material wie die Zellmembran) + Cholesterin (Stützstruktur) + Wirkstoff (eingebettet in eine „Wasserkammer“ oder eine „Ölkammer“). Die Doppelmembranstruktur der Liposomen ahmt die menschliche Zellmembran perfekt nach und verleiht ihnen eine unvergleichliche Biokompatibilität und Überlebensfähigkeit. Die Phospholipidschicht der Liposomen ist widerstandsfähig gegen die Zersetzung durch Magensäure, was die orale Verabreichungseffizienz um das 3- bis 5-fache erhöht. Liposomen tarnen sich als Zellmembran und können so die Blut-Hirn-Schranke überwinden, wodurch die Konzentration des Wirkstoffs im Gehirn um das 5- bis 8-fache ansteigt. Liposomen ermöglichen eine intelligente Freisetzung des Wirkstoffs und setzen diesen automatisch in Abhängigkeit von Temperatur und pH-Wert frei. Sie sind der „Schutzengel“ des Wirkstoffs und können die antioxidative Wirkung von AKG um das 2- bis 3-fache steigern. Die optimale Darreichungsform für Liposomen sind: **Darmresistente Kapseln:** Sie verfügen über eine doppelte Schutzschicht: Die äußere Schicht aus darmresistentem Gelatin löst sich ab pH > 5,5 auf, während die innere Schicht aus Liposomen einen molekularen Schutz bietet. Diese Konstruktion sorgt für eine Magensäureabschirmung von bis zu 99%, eine Überlebensrate des Wirkstoffs von über 95% und verkürzt die Zeit bis zum Erreichen des Höchstwerts der Blutkonzentration auf 45 Minuten (2,7-mal schneller als bei herkömmlichen Darreichungsformen). **Orallösungen:** Die nanopartikulären, schnell wirkenden Formen werden mit Hochscherschleudertechnologie hergestellt, wodurch die Partikelgröße ≤ 100 nm beträgt. Glycerin oder Trehalose werden als Kryoprotektive zugesetzt, um eine Verlustfreie Aufbewahrung bei -196 °C in flüssigem Stickstoff zu gewährleisten. Diese Form löst sich bereits nach 3 Sekunden unter der Zunge auf und gelangt innerhalb von 30 Sekunden in den Blutkreislauf; die Bioverfügbarkeit beträgt 79% (gegenüber nur 28% bei herkömmlichen oralen Lösungen). **Mehrschichtige, verzögerte Mikropillen:** Diese Formen nutzen eine dreidimensionale Freisetztechnologie für eine langanhaltende, präzise Wirkstoffabgabe: Eine schnelle Freisetzschicht erreicht den Höchstwert nach 30 Minuten, eine verzögerte Freisetzschicht sorgt für eine kontinuierliche Freisetzung über 4–6 Stunden, und eine darmresistente Schicht schützt vor Magensäureangriffen. Dadurch werden Schwankungen der Blutkonzentration um 60% reduziert und die Wirkung über 8 Stunden anhält. **Spezielle Darreichungsformen für verschiedene Anwendungen:** - **Liposomen in Magenresistenten Kapseln:** Die äußere Schicht schützt vor Magensäure, während die inneren Liposomen den Wirkstoff schützen. - **Efferveszpartikel:** Durch die Reaktion HCO₃⁻ + H⁺ → CO₂↑ + H₂O entstehen Mikrobläschen, die die Anhaftung der Liposomen an die Darmzotten fördern. Die durch die Efferveszpartikel geschaffene schwach saure Umgebung (pH 4,5–5,0) verbessert die Stabilität der Phospholipide um das 300%.
